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Serenoa inibisce la 5 AR tipo II

Uno studio in vitro su un estratto di Serenoa repens (saw palmetto), l'ormone androgeno è la principale causa della calvizie comune.

Res Rep Urol. 21 aprile 2016

Determinazione della potenza di un nuovo estratto di saw palmetto in CO2 supercritica (SPSE) per l’inibizione della 5α-reduttasi iso tipo II utilizzando un sistema di test acellulare in vitro.

Pais P1, Villar A1, Rull S1.
1Euromed, Barcelona, Spagna

Sintesi

Premessa
La proteina di membrana nicotinamide adenina dinucleotide fosfato-dipendente 5α-reduttasi catalizza la conversione del testosterone nell’androgeno più potente il 5α-diidrotestosterone. Nell’uomo sono espressi due isoenzimi della 5α-reduttasi : tipo I e tipo II. Quest’ultimo si trova principalmente nel tessuto prostatico. L’estratto di Saw Palmetto (ESP) è stato ampiamente utilizzato nel trattamento dei sintomi del tratto urinario inferiore dovuti a iperplasia prostatica benigna (IPB). Gli effetti farmacologici di SPE includono l’inibizione della 5α-riduttasi, nonché effetti anti-infiammatori e antiproliferativi. Gli studi clinici sull ESP non hanno portato a conclusioni definitive, alcuni hanno mostrato risultati significativi e altri no, forse per il variare della bioattività degli ESP utilizzati negli studi.

Obiettivo

Determinare la potenza in vitro in un sistema di test acellulare di un nuovo estratto di SP in CO2 supercritica (ESPCS) come inibitore dell’isoenzima 5α-riduttasi di tipo II.

Materiali e metodi
La potenza inibitoria dell’ estratto è stata confrontata con quella di finasteride, un inibitore della 5α-riduttasi approvato, sulla base della conversione enzimatica del substrato androstenedione nel prodotto 5α-ridotto, 5α-androstanedione.

L’estratto lipofilico (85-95 % di acidi grassi e steroli) delle bacche di Serenoa repens è utilizzato come adiuvante nel trattamento dell’ipertrofia prostatica benigna allo stadio I e II e dei sintomi ad essa associati.

Assunta per via orale, ha mostrato di avere effetti antiandrogeni evidenti, inibendo l’enzima 5-alfa-riduttasi così come il farmaco di sintesi Finasteride, il recettore citosilico del DHT ed il recettore citosolico degli estrogeni

 

 

Risultati
Con un’inibizione in vitro della 5α-reduttasi di tipo II dipendente dalla concentrazione (concentrazione inibente metà-massimale 3,58 ± 0,05 mg / mL), ESPCS ha dimostrato un legame competitivo verso il sito attivo dell’enzima. Finasteride, l’inibitore della 5α-reduttasi approvato, testato come controllo positivo, ha portato al 63% -75% di inibizione della 5α-reduttasi di tipo II.

Conclusione
L’ ESPCS inibisce efficacemente l’enzima che è stato collegato alla IPB e la quantità di estratto necessaria per questa azione è relativamente bassa. Può essere confermato dai risultati di questo studio che l’ESPCS ha una bioattività che promuove la salute della prostata ad un livello che è superiore a quello di molti altri estratti fitoterapici. La bioattività dell’ ESPCS corrisponde favorevolmente a quanto riportato per l’estratto in esano utilizzato in un gran numero di studi clinici positivi per la IPB, nonché per finasteride che è lo standard terapeutico approvato tra i farmaci con prescrizione. Sarebbero utili ulteriori studi in vitro e clinici per chiarire le differenze comparando le due sostanze, così come una selezione appropriata di pazienti per il loro uso.

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