Simil Brotzu in idroalcolica?

settimo

Utente
9 Febbraio 2017
178
0
165
Parliamoci chiaro la formulazione liposomiale è superiore alla idroalcolica, ha vantaggi nella penetrazione del principio attivo e sulla distribuzione temporale dell'assorbimento. Molte informazioni e sperimentazioni di quel che dico si trovano anche su Calvizie.net.

Andiamo agli svantaggi: difficoltà di calibrazione delle svariate variabili come il diametro dei liposomi, qualità dei costituenti accoppiati al tipo di molecola da veicolare, decadimento.
Per di più il costo di produzione è certamente superiore ed è proibitivo verificare i parametri visto che servirebbero microscopi elettronici per capire se quello è un buon prodotto o una brodaglia informe.
In commercio sono già usciti vari prodotti con veicolante liposomiale con risultati deludenti rispetto le aspettative, il minoxidil liposomiale ha la stessa efficacia di minoxidil idroalcolico; il gioco non vale la candela insomma.

Brotzu ha optato per i liposomi (correggetemi se sbaglio) perchè nella prima fase della sua sperimentazione usava direttamente le prostaglandine che deperiscono rapidissimamente e utilizzare i liposomi era una scelta obbligata per prolungarne l'efficacia. Poi passato al dgla ha mantenuto la formula liposomiale, che è teoricamente migliore ma non più necessaria, forse è utile in fase di brevetto o commercializzazione visto che evita che una qualsiasi farmacia possa replicare la formulazioni in metà del prezzo..


Detta questa lunga premessa, chiedo a chi ha una qualche competenza o idea a proposito, se ci sono particolari problemi a formulare in idroalcolica una lozione contenete dgla ed equolo.

A proposito dell'equolo qualcuno sa che tipo di equolo brotzu utilizzasse? se cercate tra le compagnie specializzate troverete s-equol puro con costi esorbitanti e necessità di spedizione criogenica a -40°, al telefono mi hanno detto che spediscono la fornitura dentro l'azoto liquido! ovviamente non credo che nemmeno brotzu spendesse centinaia di euro per 100ml di lozione, quindi ripiegava su semplice soia fermentata in polvere dal costo molto più abbordabile e chiamata impropriamente sempre equolo da fornitori europei che cinesi??

 

giuseppe1954

Utente
19 Settembre 2003
494
11
265
Il prof Brotzu ha acquistato il S- Equolo ( CAS No.: 531-95-3 ) in Cina (fonte IL DERMATOLOGO 03/2015) presso una ditta (Wuhan HengHeDa Pharm Co. Ltd) presente anche sulla piattaforma commerciale Alibaba.

https://hhdpharm.en.alibaba.com/product/1538367815-220124650/anti_hairloss_Equol_androgen.html?spm=a2700.8304367.0.0.A8ZIQy

In merito alla conservazione del S-Equolo:

Storage:
Providing storage is as stated on the product vial and the vial is kept tightly sealed, the product can be stored for up to 24 months (2-8C).

Wherever possible, you should prepare and use solutions on the same day. However, if you need to make up stock solutions in advance, we recommend that you store the solution as aliquots in tightly sealed vials at -20C. Generally, these will be useable for up to two weeks. Before use, and prior to opening the vial we recommend that you allow your product to equilibrate to room temperature for at least 1 hour.

http://www.chemfaces.com/natural/4-7-Isoflavandiol-CFN90723.html

Idroalcolica con quale veicolante?
C'è anche la necessità di aumentare, rispetto al brevetto, la quantità degli attivi (S-Equolo, DGLA).
 

settimo

Utente
9 Febbraio 2017
178
0
165
interessante, però come vedi nei tuoi link si vedono nel primo, quello del presunto fornitore di brotzu un prezzo abbordabile cioè 100€ al grammo quindi per 20mg necessari per una lozione da 100ml (se non ricordo male) il costo sarebbe di 2€.
Nel secondo link dove descrivono le rigide modalità di conservazione il prezzo indicato è 300€ per 10mg quindi 600€ a lozione!! E' questo che non capisco.. stiamo parlando dello stesso equolo!?

Per il resto sono d'accordo ad aumentare anche del 50% le concentrazioni degli attivi per compensare il teorico minore assorbimento.

Il veicolo, aspettando pareri più tecnici potrebbe essere quello di alcool al 50% glicole 30% ed acqua fino al 100%, oppure anzichè acqua un olio molto secco e liquido come il cocosilicone.
I vantaggi dell'idroalcolico è che confezionando in capsulette la quantità necessaria di equolo+dgla+carnitina bastevoli per 10ml o meno di volta in volta l'utilizzatore se li può miscelare da solo

la carnitina è acetilcarnitina più biodisponibile o carnitina base?
per il dgla non ci son grossi problemi o incomprensioni e il prezzo è alto ma più che ragionevole
 

settimo

Utente
9 Febbraio 2017
178
0
165
un altro vantaggio dell'idroalcolica con gliocole propilenico è che si può tenere in freezer senza rischio di congelamento visto che il glicole è anche l'antigelo più efficace esistente in commercio. Questo a tutto vantaggio della conservazione
 

giuseppe1954

Utente
19 Settembre 2003
494
11
265
Nelle fonti (brevetto, IL DERMATOLOGO) si parla della propionil L-carnitina (PLC), forse è la forma più biodisponibile per l'utilizzo che intendiamo farne.
Aumentare la quantità degli attivi del solo 50%?
Per aumentare la penetrazione penso che sarà utile impiegare qualche altro coveicolante (transcutol, DMSO, ect)
 

settimo

Utente
9 Febbraio 2017
178
0
165
a quanto pare la differenza propionil L-carnitina e acetil-carnitina sta che la PLC è lipofila mentre quella acetilata è idrofila.
La sua efficacia nel microcircolo cutaneo è stata dimostrata
http://www.dm.univr.it/?ent=progetto&id=3885&lang=it

Ora vorrei capire magari da qualcuno esperto se la carnitina PLC è stata scelta nell'ottica della formulazione liposomiale che fa uso di lipidi oppure ha di per se effetti superiori rispetto alle altre formulazioni?
A mio avviso scegliendo una lozone a base alcolica l'acetil-carnitina dovrebbe essere perfettamente equiparabile. Infondo l'aminoacido è sempre quello.
insisto su questo punto perchè l'acetil-carnitina è di gran lunga più facile da trovare in commercio essendo un integratore da bodybuilding, mentre in plc costa di più (max un paio di euro a lozione mica 80..) ma se è utile ben venga il costo extra.
 

settimo

Utente
9 Febbraio 2017
178
0
165
giuseppe1954 ha scritto:
Come fonte di PLC ci sarebbe il DROMOS 500 mg (in farmacia, 30 cps da 500 mg cad, 14,80€).

si infatti ho visto che c'è anche in fiale iniettabili quindi sarebbe più puro da utilizzare in ottica homemade
 

giuseppe1954

Utente
19 Settembre 2003
494
11
265
Settimo ha scritto:
giuseppe1954 ha scritto:
Come fonte di PLC ci sarebbe il DROMOS 500 mg (in farmacia, 30 cps da 500 mg cad, 14,80€).

si infatti ho visto che c'è anche in fiale iniettabili quindi sarebbe più puro da utilizzare in ottica homemade


Per le fiale iniettabili serve la ricetta medica mentre per le cps, anche se egualmente richiesta, puoi facilmente ottenerle senza.
 

chalmers

Utente
6 Maggio 2015
460
12
265
giuseppe1954 ha scritto:
Il prof Brotzu ha acquistato il S- Equolo ( CAS No.: 531-95-3 ) in Cina (fonte IL DERMATOLOGO 03/2015) presso una ditta (Wuhan HengHeDa Pharm Co. Ltd) presente anche sulla piattaforma commerciale Alibaba.

https://hhdpharm.en.alibaba.com/product/1538367815-220124650/anti_hairloss_Equol_androgen.html?spm=a2700.8304367.0.0.A8ZIQy

In merito alla conservazione del S-Equolo:

Storage:
Providing storage is as stated on the product vial and the vial is kept tightly sealed, the product can be stored for up to 24 months (2-8C).

Wherever possible, you should prepare and use solutions on the same day. However, if you need to make up stock solutions in advance, we recommend that you store the solution as aliquots in tightly sealed vials at -20C. Generally, these will be useable for up to two weeks. Before use, and prior to opening the vial we recommend that you allow your product to equilibrate to room temperature for at least 1 hour.

http://www.chemfaces.com/natural/4-7-Isoflavandiol-CFN90723.html

Idroalcolica con quale veicolante?
C'è anche la necessità di aumentare, rispetto al brevetto, la quantità degli attivi (S-Equolo, DGLA).


incredibile, anche brotzu compra da whp... in effetti gli chiesi dell' s-equolo per un altro utente ed era abbordabile.
 

settimo

Utente
9 Febbraio 2017
178
0
165
io qui http://www.torrinomedica.it/farmaci/schedetecniche/Dromos.asp
leggo ricetta ripetibile in entrambi i casi, ovviamente non è un farmaco vero e proprio ma più un integratore quindi non ci saranno grossi problemi a trovare alternative tra produttori e distributori..

In ogni modo riguardando la formulazione originale
http://www.sumobrain.com/patents/wipo/Liposomes-containing-di-homo-gamma/WO2015170247A1.html
ho visto che prevede soltanto 7mg in 35ml quindi 20mg ogni 100 ml, ciò vuol dire che anche per la carnitina il costo di produzione è ridicolo visto che con una fiala da 300mg che costa 2,2€ si possono preparare 15 lozioni da 100ml!!

Abbiamo detto che con formulazione idroalcolica bisogna maggiorare le percentuali, ma di quanto?
Per esempio nel brevetto del prof brotzu
7mg di carnitina
7mg di equolo
1,25mg di DGLA
venivano sciolti e lavorati prima in 1ml di etanolo e 5ml d'acqua, dopo la lavorazione questi 6ml venivano diluiti in 35ml con un rapporto di 5,8;
a questo punto aumentare di 3-5 volte le percentuali mi sembra razionale
 

angelforever

Utente
19 Marzo 2017
317
0
265
Si dovrebbe aumentare le percentuali prima di 3 volte poi di 4 e poi di 5 e sperimentare ognuna di esse x vedere quale e di maggiore efficacia..una volta fatti questi esperimenti che potremmo chiamare (fase1)si potrebbe passare alla fase2) ovvero variare il rapporto tra gli ingredienti equolo carnit..e dgla..
 

never

Utente
30 Dicembre 2016
104
0
165
angelforever ha scritto:
Si dovrebbe aumentare le percentuali prima di 3 volte poi di 4 e poi di 5 e sperimentare ognuna di esse x vedere quale e di maggiore efficacia..una volta fatti questi esperimenti che potremmo chiamare (fase1)si potrebbe passare alla fase2) ovvero variare il rapporto tra gli ingredienti equolo carnit..e dgla..


Uhm ma se costano così poco conviene metterne il massimo (razionale) e via, no?
 

settimo

Utente
9 Febbraio 2017
178
0
165
quel tipo di equolo, lo stesso usato dal dott brotzu, e la carnitina costano a quelle percentuali di utilizzo molto poco ma non per questo bisogna esagerare.. in ogni caso passare da
0,00357% di dgla
0,02% di equolo
0,02% di PLC

a percentuali maggiorate visto il veicolo idroalcolico tipo
0,015% di DGLA
0,05% di equolo
0,1% di PLC
non mi sembra poi così male o si va incontro a problemi per l'alto dosaggio? idee??

Il DGLA è abbastanza caro 100€ per 100mg scalabile facendo acquisti maggiori, però considerando che ne bastano 3mg e mezzo per la lozione originale i costi sono nella norma considerando il campo farmaceutico.
Per la mia proposta ne servono 15mg per 100ml.

In totale il costo per 100ml sarebbe con le nuove percentuali almeno triplicate circa 15€ di dgla+5€ equolo + 0,6€ di carnitina + qualche euro di glicole ed alcool (altro che 80€!!)
 

giuseppe1954

Utente
19 Settembre 2003
494
11
265
Brevetto:

0,00357% di dgla (3,57 mg/100 g)
0,02% di equolo (20 mg/100 g)
0,02% di PLC (20 mg/100 g)



La tua proposta:

0,015% di DGLA (15 mg/100 g)
0,05% di equolo (50 mg/100 g)
0,1% di PLC (100 mg/100 g)

Per una semplice lozione sembrano % troppo basse, bisognerà curare la parte veicolazione, alcol, glicole prop, H2O a me sembrano insufficienti. .
 

settimo

Utente
9 Febbraio 2017
178
0
165
ma se già dici di avere avuto risultati con una lozione allo 0,0036% di dgla perchè pensi che una allo 0,015% sia blanda?

L'obiettivo è poter avere delle dosi in polvere di principio attivo sufficienti a prepararsi in autonomia semplicemente aggiungendole in idroalcolica la quantità di lozione utile a coprire una settimana. Tale lozione specie se contiene glicole propilenico può essere conservata in freezer a temperature sotto lo zero senza congelarsi.
 

giuseppe1954

Utente
19 Settembre 2003
494
11
265
Con il fine di migliorare la veicolazione si potrebbero inserire gli attivi in un tipo di prodotto come questo?

Carrier Lotion Base
100 ml 3,50 L sterline
250 ml 7,50 L sterline

Ingredients:
Aqua, Glycerin, Stearic acid, Cetearyl alcohol, Caprylic/Capric triglyceride, Cetearyl ethylhexanoate, Cetyl acetate, Prunus persica, Simmondsia chinensis, Glyceryl polymethacrylate, Dimethicone, Malva arboreae, Solidago virgaurea, PPG-25-Laureth-25, Ceteareth-20, Sodium PCA, Triethanolamine, BHT, Lactic acid, Sorbic acid, Gluconolactone, Sodium benzoate, Calcium gluconate.

https://www.amazon.co.uk/Quinessence-Aromatherapy-Carrier-Lotion-100ml/dp/B005GO2FX0
 

settimo

Utente
9 Febbraio 2017
178
0
165
questo prodotto è una base già pronta per veicolare oli essenziali per esempio?

per me l'idroalcolica da manuale di galenica è la scelta migliore: glicole alcool e acqua.
In ogni caso è più importante avere le polveri dosate, poi ognuno può metterle nella base che preferisce. Se si fa un gruppo di min 5 max 20 persone si ordinano le componenti in modo da bastare per 6 mesi e poi ognuno riceve le sue dosi graduate per 10ml che di settimana in settimana si solubilizza per assurdo anche nel minoxidil (ma in tal caso non può metterlo in freezer perchè il minox precipiterebbe di sicuro).

Il problema è che dividere 100mg di dgla in 30 dosi per esempio non è cosa semplicissima.. andrebbe prima allungato in un pò di lattosio e mescolato bene, poi aggiungere a poco a poco la carnitina fino ad avere le polveri ben miscelate, infine ci vorrebbe una macchina per far le capsule (opercolatrice) in modo da essere sicuri che ogni capsula abbia la quantità giusta per 10ml di lozione, le capsule tenute nel congelatore saranno poi aperte per preparare 10ml di lozione nella base che ognuno crede.

Ci sarebbero persone interessati ad un acquisto di gruppo?
ovviamente deve esserci massima trasparenza in tutto magari entrando in un gruppo facebook chiuso dove i circa 10 partecipanti sono tutti in uguali rapporti tra di loro. Chi farà il lavoro di assemblaggio dovrà farlo in diretta cam (una funzione di facebook).

I costi per 6 mesi di lozione non dovrebbero superare i 40€ compreso di tutto, si pubblicheranno i contatti con i fornitori e le ricevute d'acquisto fin'anche le registrazioni delle chiamate.