J Pharm Sci. 10 giugno 2014 doi:. 10.1002/jps.24045.
Formulazione topica contenente Finasteride. Parte II: Determinazione della penetrazione di Finasteride nei follicoli dei capelli con la tecnica dello “stripping” differenziale.
Tampucci S1, Burgalassi S, Chetoni P, Lenzi C, Pirone A, Mailland F, Caserini M, Monti D.
1Dipartimento di Farmacia, Università di Pisa, Pisa, I-56126, Italia.
Sintesi
La tecnica dello “stripping” differenziale consiste in una fase di prelievi con nastro adesivo seguiti da una biopsia con cianoacrilato. Questa tecnica permette non solo la quantificazione di un farmaco trattenuto nello strato corneo (SC) e nei follicoli piliferi, ma permette anche di distinguere la penetrazione attraverso l’epidermide da quella attraverso i follicoli.
Il nostro studio è finalizzato a verificare sia la procedura dello “stripping” differenziale sulla pelle del ratto glabro sia a valutare il ruolo del follicolo pilifero nella penetrazione cutanea di finasteride (FNS), dopo l’applicazione di due formulazioni sperimentali per 6 o 24 ore: P-08-016, una formulazione a base di idrossipropil chitosano (HPCH) e P-10-008, una formulazione anidra priva di HPCH.
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Il chitosano è un polisaccaride derivato dal guscio dei crostacei e che permette, tra le altre cose, di trattenere l’azione degli attivi farmacologici a livello di cute e annessi, limitandone l’assorbimento sistemico e gli eventuali effetti collaterali. In questo studio italiano dell’Università di Pisa, si sono testate due soluzioni di finasteride topica di cui una con idrossipopril chitosano. Quest’ultima soluzione ha mostrato la permanenza di maggiori quantitativi di finasteride nell’epidermide e nei follicoli anche dopo 24 h dall’applicazione, mentre la soluzione senza chitosano ha mostrato un rapido assorbimento sistemico dopo 6 h e un leggero aumento della presenza del farmaco a 24 h, possibile indizio di assorbimento sistemico con diffusione periferica. |
La valutazione microscopica e istologica ha mostrato che dopo 15 applicazioni di nastro adesivo sia lo strato corneo che l’epidermide disponibile vengono completamente rimossi. Una successiva biopsia della superficie cutanea con cianoacrilato ha portato alla rimozione del contenuto degli infundiboli.
La maggior quantità di FNS è stata trovata nell’epidermide e nelle appendici (follicoli) dopo l’applicazione di P-08-016 indipendentemente dal tempo trascorso dall’applicazione. Al contrario, piccole quantità statisticamente significative di FNS sono state recuperate con P-10-008 dopo 6 h dall’applicazione, rispetto a quelle misurate dopo 24 h. In conclusione, la tecnica dello “stripping” differenziali ha permesso la determinazione della quantità di FNS localizzata in diversi distretti cutanei, concentrandosi in particolare sul contributo follicolare.
